Araştırmacılar, damar yoluyla verilen ilaçları ağızdan alınabilen haplara dönüştürebilecek bir yöntem geliştirildi.
Kaynak: Stanford Üniversitesi
Araştırmayı yöneten Dr. Mark Smith ve ekibi, ilaç moleküllerine eklenen küçük bir kimyasal bileşen sayesinde, damar yoluyla uygulanan ilaçları hap formunda kullanılabilir hale getirmeyi başardı. Bu bileşen, ilacın mide ve bağırsaklardan daha kolay emilmesini sağlayarak, ağız yoluyla alınan ilaçların etkinliğini önemli ölçüde artırıyor.
Araştırmacılar, bu yeni yöntemi kullanarak, hastaların daha düşük dozda daha etkili tedavi alabileceklerini gösterdi. Özellikle, sık kullanılan kanser tedavi ilacı paklitakselin ağız yoluyla uygulanan versiyonu, damar yoluyla uygulanan dozundan daha etkili sonuçlar verdi.
Meme kanseri bakımı ve sağlık eşitliği konusunda uzmanlaşmış bir Stanford onkoloğu olan James Dickerson, “Toksik olmayan ve etkili bir oral paklitakselin etkisi muazzam olabilir” dedi.
İlacın yolculuğu
İlaçların vücuttaki etkinliğini ölçmek için “biyoyararlanım” terimi kullanılıyor. Bu, yutulan ilacın ne kadarının kan dolaşımına geçtiğini gösterir. Çoğu ilacın biyoyararlanımı düşük seviyelerde kalır; bu durum genellikle ilacın su ve yağda çözünürlük dengesinden kaynaklanır.
Bir ilacın ağız yoluyla alınıp kana karışması birkaç aşamadan geçiyor. Hastalar ilacı yuttuklarında, bu ilaç mideye ulaşır ve buradan kana karışır. Ancak ilacın etkili olabilmesi için kan akışına geçmesi ve hedef organlara ulaşması gerekiyor.
Araştırmacılar, yağda çözünebilen ilaçları suda daha çözünebilen hale getirmek için iki yöntem kullanır. Birincisi, ilacı farklı bileşenlerle bir araya getirmek ancak bu her ilaç için özel bir formülü zorunlu kılıyor.. İkincisi “prodrug” adı verilen bir ön ilaç bileşeni yani ilaç molekülüne küçük bir kimyasal bileşen eklenir. Ancak bu bileşenin ne zaman çıkacağı önem arz eder.
Smith, bu sorunu çözmek için basit bir prodrug yöntemi geliştirdi. Bu yöntem sayesinde su ve yağda çözünme özelliklerini bir araya getirerek sadece mide ve bağırsaklardaki enzimler tarafından parçalanmasını sağladı. Böylece ilacın emilimi sağlandı.
Yeni sistem, yeni kolaylıklar
Araştırmacılar, öncelikle cilt kanseri tedavisinde kullanılan ve suyla çözünmesi zor olan bir ilaç üzerinde çalıştı. Smith’in geliştirdiği “sol-moiety” bileşeni sayesinde bu ilacın kana geçiş oranı sıfırdan yüzde 100’e çıkarıldı. Bu gelişme, daha düşük dozlarla daha etkili bir tedavi sunma imkanı sağlandı.
Kaynak: Stanford Üniversitesi
Sonrasında kanser tedavilerinde sıkça kullanılan bir ilacı incelediler. Normalde suyla çözülemeyen bu ilaç, damardan yapılan infüzyonla uygulanıyordu. Ancak ağız yoluyla alınabilen yeni form, fareler üzerinde yapılan deneylerde, damardan verilen dozdan daha iyi sonuçlar verdi.
Özellikle gelişmekte olan ülkelerde, kemoterapi gibi tedavi süreçlerine erişimi sınırlı olan hastalar için bu yeniliğin büyük bir fırsat olduğunu vurgulayan Smith, “Bu, dünya çapında milyonlarca hastanın kemoterapi alma şeklini değiştirebilir” dedi.
Kemoterapi ilaçlarının hap formuna dönüştürülmesinin, tedavi maliyetlerini düşürebileceğini ve milyonlarca hastanın hayatını kolaylaştırabileceğini belirten Smith,“Bakım almak için evde kalma rahatlığına sahip olacaklar ve uzun infüzyonlar yapmak veya steroid almak zorunda kalmayacaklar.”dedi.
Kaynak: Stanford Üniversitesi
